丙二醇在药物制剂中的应用技术综述

一、概述

1.1 定义与来源

丙二醇（Propylene Glycol），CAS号为57-55-6，是制药工业中常用的溶剂。无色黏稠液体，可作为溶剂、增塑剂和保湿剂使用。常用于注射剂、半固体制剂和液体制剂中。

要点速览

• 丙二醇（Propylene Glycol），CAS号为57-55-6，是制药工业中常用的溶剂。
• 丙二醇已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。
• 丙二醇化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
• 丙二醇的溶剂作用主要源于其良好的溶解性和低毒性。
• 在片剂中作为增塑剂和溶剂（1-5%）。

1.2 制备方法

由丙烯氧化制得。

1.3 质量标准

丙二醇已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。不同药典在性状、鉴别、检查项目和限度上存在一定差异，制剂选用时应根据目标市场要求确认适用的质量标准。

二、理化性质

2.1 物理性质

丙二醇的主要物理参数见下表：

2.2 化学性质

丙二醇化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。

2.3 与其他溶剂的对比

丙二醇是药用辅料中应用广泛的有机溶剂：

丙二醇兼具溶剂、保湿和防腐增效三重功能，是口服液和外用制剂常用辅料。

三、作用机制

丙二醇的溶剂作用主要源于其良好的溶解性和低毒性。可作为共溶剂提高难溶性药物的溶解度。

四、药物制剂中的应用

4.1 在片剂中的应用

在片剂中作为增塑剂和溶剂（1-5%）。

4.2 在胶囊剂中的应用

在胶囊中作为增塑剂。

4.3 在半固体制剂中的应用

在半固体制剂中作为溶剂和保湿剂（5-20%）。

4.4 在栓剂中的应用

丙二醇在栓剂中的应用需根据具体处方进行评估。建议通过小试验证其在栓剂基质中的相容性和稳定性。

4.5 在液体制剂中的应用

丙二醇在液体制剂中的应用需考虑其溶解性和稳定性。建议进行相容性试验和加速稳定性试验评估。

五、影响应用效果的因素

5.1 用量

丙二醇的推荐用量范围为1-5%（片剂）/5-20%（半固体）。过量使用可能导致制剂性能下降，如影响崩解、溶出或片剂硬度。

5.2 混合条件

充分而均匀的混合是确保丙二醇发挥应有效果的关键。混合时间和设备类型对最终制剂性能有显著影响。

5.3 配伍辅料

与大多数辅料相容性良好。

5.4 环境因素

储存环境的温度和湿度可能影响含丙二醇制剂的稳定性。建议进行加速稳定性试验（40°C/75%RH）评估。

六、同类产品对比

丙二醇与同类溶剂的详细对比：

与甘油对比

• 黏度：丙二醇远低于甘油，肤感更清爽

• 保湿性：甘油更强

• 防腐：丙二醇有防腐增效作用

• 用量限制：丙二醇外用不超过15%，口服有限制

与PEG 400对比

• 两者黏度相近

• PEG 400更惰性

• 丙二醇有保湿和防腐增效功能

选择建议

当需要多功能溶剂（溶解+保湿+防腐）时选丙二醇；当需要高保湿黏度时选甘油；当需要惰性溶剂时选PEG 400。

七、安全性与法规

丙二醇已被多国药典收载，安全性数据充分。在推荐用量范围内使用，通常被认为是安全的。操作时应遵循常规粉尘防护要求。

八、总结与应用建议

丙二醇作为重要的药用溶剂、保湿剂，在药物制剂中具有广泛的应用价值。在实际应用中，应根据药物性质、剂型要求和工艺条件进行处方优化。推荐从典型用量范围的中间值开始优化，通过小试验证适宜用量。

未来随着制剂技术的发展，丙二醇在新剂型（如缓控释制剂、纳米制剂等）中的应用有待进一步探索。

参考文献

[1] Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG. Handbook of Pharmaceutical Excipients[M]. 8th ed. London: Pharmaceutical Press, 2017.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 四部[S]. 2025年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.

[3] United States Pharmacopeial Convention. USP-NF 2025[S]. Rockville: USP; 2025.