白凡士林在药物制剂中的应用技术综述

一、概述

1.1 定义与来源

白凡士林（White Petrolatum），CAS号为8009-03-8，是制药工业中常用的软膏基质。高度精制的矿物油半固体，化学性质稳定。是常用的软膏基质，具有良好的封闭性和保湿性。

要点速览

• 白凡士林（White Petrolatum），CAS号为8009-03-8，是制药工业中常用的软膏基质。
• 白凡士林已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。
• 白凡士林化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
• 白凡士林的保湿作用主要源于其封闭性，在皮肤表面形成油膜，阻止水分蒸发。
• 在半固体制剂中作为软膏基质（10-40%）。

1.2 制备方法

由石油分馏和精制制得。

1.3 质量标准

白凡士林已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。不同药典在性状、鉴别、检查项目和限度上存在一定差异，制剂选用时应根据目标市场要求确认适用的质量标准。

二、理化性质

2.1 物理性质

白凡士林的主要物理参数见下表：

2.2 化学性质

白凡士林化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。

2.3 与其他封闭性基质的对比

白凡士林是封闭性强的软膏基质，用于保护性软膏：

凡士林封闭性强，可阻止水分蒸发。与二甲硅油相比，凡士林封闭性更强但不透气；与羊毛脂相比，凡士林不能吸水。

三、作用机制

白凡士林的保湿作用主要源于其封闭性，在皮肤表面形成油膜，阻止水分蒸发。同时作为软膏基质，可均匀分散药物。

四、药物制剂中的应用

4.1 在片剂中的应用

在片剂中应用较少。

4.2 在胶囊剂中的应用

在胶囊中应用较少。

4.3 在半固体制剂中的应用

在半固体制剂中作为软膏基质（10-40%）。

4.4 在栓剂中的应用

白凡士林在栓剂中的应用需根据具体处方进行评估。建议通过小试验证其在栓剂基质中的相容性和稳定性。

4.5 在液体制剂中的应用

白凡士林在液体制剂中的应用需考虑其溶解性和稳定性。建议进行相容性试验和加速稳定性试验评估。

五、影响应用效果的因素

5.1 用量

白凡士林的推荐用量范围为10-40%。过量使用可能导致制剂性能下降，如影响崩解、溶出或片剂硬度。

5.2 混合条件

充分而均匀的混合是确保白凡士林发挥应有效果的关键。混合时间和设备类型对最终制剂性能有显著影响。

5.3 配伍辅料

与大多数辅料相容性良好。不被皮肤吸收。

5.4 环境因素

储存环境的温度和湿度可能影响含白凡士林制剂的稳定性。建议进行加速稳定性试验（40°C/75%RH）评估。

六、同类产品对比

白凡士林与同类封闭性基质的详细对比：

与二甲硅油对比

• 封闭性：凡士林极强，硅油低

• 透气性：凡士林不透气，硅油透气

• 肤感：凡士林油腻，硅油滑爽

• 防水：两者均防水

与羊毛脂对比

• 封闭性：凡士林更强

• 吸水：羊毛脂可吸水，凡士林不能

• 致敏：凡士林更低

选择建议

当需要强封闭保护（如严重干燥、伤口保护）时选凡士林；当需要透气保护时选二甲硅油；当需要吸水性基质时选羊毛脂。

七、安全性与法规

白凡士林已被多国药典收载，安全性数据充分。在推荐用量范围内使用，通常被认为是安全的。操作时应遵循常规粉尘防护要求。

八、总结与应用建议

白凡士林作为重要的药用软膏基质，在药物制剂中具有广泛的应用价值。在实际应用中，应根据药物性质、剂型要求和工艺条件进行处方优化。推荐从典型用量范围的中间值开始优化，通过小试验证适宜用量。

未来随着制剂技术的发展，白凡士林在新剂型（如缓控释制剂、纳米制剂等）中的应用有待进一步探索。

参考文献

[1] Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG. Handbook of Pharmaceutical Excipients[M]. 8th ed. London: Pharmaceutical Press, 2017.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 四部[S]. 2025年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.

[3] United States Pharmacopeial Convention. USP-NF 2025[S]. Rockville: USP; 2025.